栓剂是指将药物与适宜基质制成具有一定形状的固体制剂,供人体腔道内给药,常用的是肛门栓剂和阴道栓剂。肛门栓剂是一种圆锥形、圆柱形或鱼雷形供塞入肛门的固体。一般成人用的栓剂为2克,长3~4厘米,儿童用为1克,不用时保持一定的硬度和韧性,以便塞入腔道。肛周的温度为36.2~37.6℃,栓剂的熔点与体温接近,塞入后能迅速融化、软化或溶解,药物溶出后产生局部或全身的治疗作用。
早期人们认为栓剂只起润滑、收敛、抗菌、杀虫、局部麻醉等局部作用,后来又发现栓剂可通过直肠吸收,发挥全身作用,并可避免肝脏的首过效应,因此肛门栓剂日益受到关注,不再仅仅用于治疗痔疮等局部性疾病,还用于治疗全身性疾病,比如感冒发热、哮喘、关节炎等,较常用的栓剂有对乙酰氨基酚栓、吗啡栓、氨哮素栓、吲哚美辛栓等。
肛门栓剂优点多
肛门栓剂作全身治疗与口服制剂相比,更为安全有效,它有如下优点:药物不受胃肠pH或酶的破坏而失去活性,同时,直肠给药可减少药物对胃肠道的刺激。药物经直肠吸收,不会像口服药物那样受肝脏首过作用破坏,还可减少药物对肝脏的损害。直肠吸收比口服干扰因素少,对不能或者不愿吞服药片、药丸及胶囊的患者,特别是对婴儿和儿童,可用此法给药。对伴有呕吐的患者,通过此种方法治疗也不失为一种有效途径。
使用需注意方法
肛门栓剂虽优点多多,但要让栓剂发挥最佳疗效,一定要特别注意用药部位。直肠为大肠的末端,约12~15厘米,当栓剂塞入直肠距肛门约2~3厘米,药物不经肝脏门静脉而直接吸收率近50%~75%,而塞入直肠距离肛门口约6厘米,则大部分药物会进入门肝系统而被肝脏代谢,吸收率只有20%~40%。因此栓剂置于距肛门2~3厘米处效果最好。
使用肛门栓剂前,首先要尽量排空大小便,并清洗肛门内外。然后剥去栓剂外裹的铝箔或聚乙烯膜,在栓剂的顶端蘸少许液体石蜡、凡士林、植物油或润滑油。如栓剂基质因高温软化变形不易使用,应用前宜将其置入冰水或冰箱中10~20分钟,使其基质变硬,以方便使用。
塞入时患者取侧卧位,小腿伸直,大腿向前屈曲,贴着腹部;儿童可趴伏在大人的腿上。放松肛门,把栓的尖端向肛门插入,并用手指缓缓推进,深度距肛门幼儿约2厘米,成人约3厘米,合拢双腿并保持侧卧姿势15分钟,以防药栓被压出。患者还需尽力憋住大便,用药后1~2小时不解大便。因为栓剂在直肠的停留时间越长,药物吸收越完全,疗效就越好。
需要指出的是,应用退热栓时,不可同时再内服解热镇痛药。有条件的话,在肛门外塞一点脱脂棉或纸巾,以防基质熔化漏出而污染衣物或被褥。